AMARIL: anmeldelser

Instruktioner til brug af amaril

Kort beskrivelse

Lægemidlet amaryl (INN - glimepiride) er et antihyperglykæmisk lægemiddel til oral administration fra den tyske gren af ​​verdens farmaceutiske virksomhed Sanofi Aventis. Amaryl stimulerer β-celler i bugspytkirtlen i bugspytkirtlen til at producere mere insulin, hvilket sænker blodglukoseniveauer: lægemidlet reducerer følsomhedstærsklen for β-celler for glukose at virke på dem. Ifølge Institute of Health Statistics i verden tager omkring 20 millioner diabetikere sulfonylurinstofderivater - lægemidler, der er standarden i behandlingen af ​​type 2-diabetes mellitus, når det er umuligt at opnå kompensation for sygdommen gennem diætkorrektion kombineret med tilstrækkelig motion. Sulfonylurinstofderivater er opdelt i lægemidler fra 1. og 2. generation. Amaryl er en repræsentant for den "nye bølge" af hypoglykæmiske stoffer. Hvis vi sammenligner amaryl med en anden repræsentant for 2. generation af sulfonylurinstofderivater, glibenclamid (maninil), er mængden af ​​insulin, der frigives under virkningen af ​​den første, mindre med omtrent det samme fald i glukosekoncentrationen som et resultat af brugen af ​​begge lægemidler. Dette indikerer, at amaryl har nogle fordele, især dets evne til at sensibilisere væv med hensyn til insulin og tilstedeværelsen af ​​insulinomimetisk aktivitet i det. Med andre ord har amaril en virkning, der kan sammenlignes med glibenclamid, når den anvendes i lavere doser, forårsager ikke hypoglykæmiske reaktioner og har også en positiv effekt på fedtstofskiftet..

Amaryl fås i tabletform. Mangfoldigheden af ​​dets udnævnelse - en gang om dagen - er praktisk, især for ældre. Fordi udsving i koncentrationen af ​​glukose i blodet er forbundet med forbruget af kulhydratfødevarer, en vigtig nuance for at tage sulfonylurinstofderivater er dens sammenhæng med diætplanen. For at øge effektiviteten af ​​amaril og patientkomfort

lægemidlet er indiceret til brug 1 gang om dagen før hovedmåltidet. I den indledende fase af brugen af ​​amaril tages lægemidlet i en dosis på 1 mg. Hvis det forventede resultat ikke opnås, øges dosis sekventielt til 2, 3, 4, 6 og endelig 8 mg, indtil der opnås en klar kompensation for hyperglykæmi. Som praksis viser er den optimale dosis for langt størstedelen af ​​patienterne i området fra 1 til 6 mg. Et andet opmuntrende resultat af kliniske studier er det relative fravær af negative bivirkninger ved kombination af amaryl med calciumantagonister, ACE-hæmmere, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, sulfonamider. En separat linje skal siges om den antiaterogene effekt af amaryl: lægemidlet normaliserer lipidprofilen, reducerer niveauet af total kolesterol og lipoproteiner med lav densitet.

Farmakologi

Oralt hypoglykæmisk lægemiddel - III-generation sulfonylurinstofderivat.

Glimepirid reducerer koncentrationen af ​​glukose i blodet, hovedsageligt ved at stimulere frigivelsen af ​​insulin fra β-cellerne i bugspytkirtlen. Dets virkning er overvejende forbundet med en forbedring af pancreas β-cellers evne til at reagere på fysiologisk glukosestimulering. Sammenlignet med glibenclamid forårsager lave doser glimepirid mindre insulin, mens der opnås omtrent den samme reduktion i blodsukkerkoncentrationen. Denne kendsgerning vidner til fordel for tilstedeværelsen af ​​ekstrapankreatiske hypoglykæmiske virkninger i glimepirid (øget vævssensitivitet over for insulin og insulinomimetisk effekt).

Insulinsekretion. Som alle andre sulfonylurinstofderivater regulerer glimepirid insulinsekretion ved at interagere med ATP-følsomme kaliumkanaler på β-cellemembraner. I modsætning til andre sulfonylurinstofderivater binder glimepirid selektivt til et protein med en molekylvægt på 65 kilodalton, som er placeret i membranerne af β-celler i bugspytkirtlen. Denne interaktion af glimepirid med et protein, der binder til det, regulerer åbning eller lukning af ATP-følsomme kaliumkanaler.

Glimepiride lukker kaliumkanaler. Dette forårsager β-celle-depolarisering og fører til åbning af spændingsfølsomme calciumkanaler og indtrængen af ​​calcium i cellen. Som et resultat aktiverer en stigning i den intracellulære calciumkoncentration insulinsekretion ved exocytose.

Glimepirid går meget hurtigere og indgår derfor oftere i en binding og frigøres fra en binding med et protein, der binder til det end glibenclamid. Det antages, at denne egenskab ved en høj udvekslingshastighed for glimepirid med et protein, der binder til det, bestemmer dets udtalt virkning af sensibilisering af β-celler over for glucose og deres beskyttelse mod desensibilisering og for tidlig udtømning..

Effekten af ​​øget vævssensitivitet over for insulin. Glimepirid forstærker virkningen af ​​insulin på glukoseoptagelse af perifert væv.

Insulinomimetisk effekt. Glimepirid har lignende virkninger som insulin på glukoseoptagelse af perifert væv og frigivelse af glukose fra leveren.

Absorptionen af ​​glukose i perifert væv udføres ved dets transport til muskelceller og adipocytter. Glimepirid øger direkte antallet af glukostransportmolekyler i plasmamembranerne i muskelceller og adipocytter. En stigning i indtagelsen af ​​glucose i celler fører til aktivering af glycosylphosphatidylinositol-specifik phospholipase C. Som et resultat falder den intracellulære calciumkoncentration, hvilket forårsager et fald i aktiviteten af ​​proteinkinase A, hvilket igen fører til stimulering af glukosemetabolisme.

Glimepirid hæmmer frigivelsen af ​​glukose fra leveren ved at øge koncentrationen af ​​fruktose-2,6-bisphosphat, som hæmmer glukoneogenese.

Indflydelse på blodpladeaggregering. Glimepirid reducerer blodpladeaggregering in vitro og in vivo. Denne virkning synes at være relateret til den selektive inhibering af COX, som er ansvarlig for dannelsen af ​​thromboxan A, en vigtig endogen faktor for blodpladeaggregering..

Antiaterogen handling. Glimepirid bidrager til normaliseringen af ​​lipider, reducerer niveauet af malonic aldehyd i blodet, hvilket fører til et signifikant fald i lipidperoxidering. Hos dyr fører glimepirid til et signifikant fald i dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Reduktion af sværhedsgraden af ​​oxidativ stress, som konstant er til stede hos patienter med type 2-diabetes. Glimepirid øger endogen α-tocopherol, katalase, glutathionperoxidase og superoxiddismutaseaktivitet.

Kardiovaskulære effekter. Sulfonylurinstofderivater virker også på det kardiovaskulære system gennem ATP-følsomme kaliumkanaler. Sammenlignet med traditionelle sulfonylurinstofderivater har glimepirid en signifikant lavere virkning på det kardiovaskulære system, hvilket kan forklares ved den specifikke karakter af dets interaktion med protein ATP-følsomme kaliumkanaler, der binder til det..

Hos raske frivillige er den mindste effektive dosis glimepirid 0,6 mg. Effekten af ​​glimepirid er dosisafhængig og reproducerbar. Fysiologisk respons på motion (nedsat insulinsekretion), mens du tager glimepirid, vedvarer.

Der er ingen signifikante forskelle i effekten, afhængigt af om stoffet blev taget 30 minutter før måltider eller umiddelbart før måltider. Hos patienter med diabetes mellitus kan tilstrækkelig metabolisk kontrol opnås inden for 24 timer med en enkelt dosis af lægemidlet. Desuden opnåede 12 ud af 16 patienter med nyreinsufficiens (CC 4-79 ml / min) i en klinisk undersøgelse også tilstrækkelig metabolisk kontrol..

Kombinationsterapi med metformin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol kan kombinationsbehandling med glimepirid og metformin påbegyndes ved anvendelse af den maksimale dosis glimepirid. To studier med kombinationsbehandling har vist forbedret metabolisk kontrol sammenlignet med behandling med hvert af disse lægemidler alene..

Kombinationsterapi med insulin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol kan samtidig insulinbehandling påbegyndes, mens de tager glimepirid i maksimale doser. I to undersøgelser opnår denne kombination den samme forbedring i metabolisk kontrol som insulin alene. Kombinationsterapi kræver dog en lavere insulindosis.

Farmakokinetik

Ved sammenligning af data opnået med enkelt og multipel (1 gang / dag) administration af glimepirid blev der ikke fundet nogen signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre, og deres variation mellem forskellige patienter var meget lav. Der er ingen signifikant ophobning af lægemidlet.

Ved gentagen indgivelse af lægemidlet inde i en daglig dosis på 4 mg C._maks i blodserum nås efter ca. 2,5 timer og er 309 ng / ml. Der er en lineær sammenhæng mellem dosis og C_maks glimepirid i blodplasma såvel som mellem dosis og AUC. Når det tages oralt, er biotilgængeligheden af ​​glimepirid 100%. Fødeindtag påvirker ikke absorptionen signifikant med undtagelse af en let afmatning i dens hastighed.

Glimepiride er kendetegnet ved en meget lav V_d (ca. 8,8 L), omtrent lig med V_d albumin, høj plasmaproteinbinding (over 99%) og lav clearance (ca. 48 ml / min).

Glimepirid udskilles i modermælken og krydser placentabarrieren.

Glimepirid metaboliseres i leveren (hovedsageligt med deltagelse af isoenzymet CYP2C9) med dannelsen af ​​2 metabolitter - hydroxylerede og carboxylerede derivater, som findes i urin og afføring.

T_1/2 ved plasmakoncentrationer af lægemidlet i serum svarende til et multipelt doseringsregime er ca. 5-8 timer. Efter at have taget glimepirid i høje doser, blev T_1/2 stiger lidt.

Efter en enkelt oral administration udskilles 58% af glimepirid i nyrerne og 35% gennem tarmene. Det uændrede aktive stof detekteres ikke i urinen.

T_1/2 De hydroxylerede og carboxylerede metabolitter af glimepirid var henholdsvis ca. 3-5 timer og 5-6 timer.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Farmakokinetiske parametre er ens hos patienter af forskellige køn og forskellige aldersgrupper..

Hos patienter med nedsat nyrefunktion (med lav CC) er der en tendens til en stigning i clearance af glimepirid og til et fald i dets gennemsnitlige koncentrationer i blodserumet, hvilket efter al sandsynlighed skyldes en hurtigere udskillelse af lægemidlet på grund af dets lavere binding til proteiner. I denne kategori af patienter er der således ingen yderligere risiko for kumulering af glimepirid..

Frigør formular

Tabletter lyserøde, aflange, flade, med en skillelinje på begge sider, indgraveret med "NMK" og en stiliseret "h" på begge sider.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat - 68,975 mg, natriumcarboxymethylstivelse (type A) - 4 mg, povidon 25.000 - 0,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 10 mg, magnesiumstearat - 0,5 mg, jernfarvestof rød oxid (E172) - 0,025 mg.

15 stk. - blærer (2) - pappakninger.
15 stk. - blærer (4) - pakker med pap.
15 stk. - vabler (6) - pakker af pap.
15 stk. - blærer (8) - pappakninger.

Dosering

Som regel bestemmes dosis af Amaryl ® af målblodsukkerkoncentrationen. Lægemidlet skal bruges i den mindst mulige dosis til at opnå den krævede metaboliske kontrol.

Under behandling med Amaryl ® er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme niveauet af glukose i blodet. Derudover anbefales regelmæssig overvågning af niveauet af glykosyleret hæmoglobin..

Overtrædelse af lægemiddelindtagelsen, for eksempel ved at springe over den næste dosis, bør ikke genopfyldes ved efterfølgende administration af lægemidlet i en højere dosis.

Lægen bør instruere patienten på forhånd om de handlinger, der skal træffes i tilfælde af fejl ved indtagelse af lægemidlet Amaryl (især når du glemmer en dosis, eller når du springer over et måltid) eller i situationer, hvor det ikke er muligt at tage stoffet..

Tabletterne med Amaryl ® skal tages hele uden at tygge med en tilstrækkelig mængde væske (ca. 1/2 glas). Hvis det er nødvendigt, kan Amaryl ® tabletter opdeles langs linierne i to lige store dele.

Den indledende dosis af Amaryl ® er 1 mg 1 gang / dag. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges gradvist (med intervaller på 1-2 uger) under regelmæssig monitorering af blodsukker og i følgende rækkefølge: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) pr. Dag.

Hos patienter med velkontrolleret type 2-diabetes mellitus er den daglige dosis af lægemidlet normalt 1-4 mg. En daglig dosis på mere end 6 mg er mere effektiv hos kun et lille antal patienter.

Lægen bestemmer tidspunktet for indtagelse af Amaryl ® og fordelingen af ​​doser i løbet af dagen under hensyntagen til patientens livsstil (tid for at spise, mængden af ​​fysisk aktivitet). Den daglige dosis ordineres som regel ved 1 modtagelse umiddelbart før en komplet morgenmad eller, hvis den daglige dosis ikke er taget, umiddelbart før det første hovedmåltid. Det er meget vigtigt ikke at springe over måltider efter at have taget tabletterne med Amaryl ®.

Fordi forbedret metabolisk kontrol er forbundet med øget insulinfølsomhed; under behandlingen er det muligt at reducere behovet for glimepirid. For at undgå udvikling af hypoglykæmi er det nødvendigt straks at reducere dosis eller stoppe med at tage medicinen Amaryl ®.

Tilstande, hvor en dosisjustering af glimepirid også kan være påkrævet:

• vægttab;
• livsstilsændringer (ændring i diæt, måltider, mængden af ​​fysisk aktivitet);
• forekomsten af ​​andre faktorer, der fører til en disposition for udviklingen af ​​hypoglykæmi eller hyperglykæmi.

Behandling med glimepirid er normalt langvarig.

Overførsel af patienten fra at tage et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel til at tage lægemidlet Amaryl ®

Der er ingen nøjagtig sammenhæng mellem doserne af Amaryl® og andre orale hypoglykæmiske lægemidler. Ved overførsel fra sådanne lægemidler til Amaryl ® er den anbefalede indledende daglige dosis af sidstnævnte 1 mg (selvom patienten overføres til Amaryl ® fra den maksimale dosis af et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel). Enhver dosisforøgelse skal udføres i etaper under hensyntagen til reaktionen på glimepirid i overensstemmelse med ovenstående anbefalinger. Det er nødvendigt at tage højde for intensiteten og varigheden af ​​effekten af ​​det tidligere hypoglykæmiske middel. Det kan være nødvendigt at afbryde behandlingen for at undgå additive effekter, der øger risikoen for hypoglykæmi.

Anvendes i kombination med metformin

Hos patienter med utilstrækkelig kontrolleret diabetes mellitus kan behandling med en kombination af disse to lægemidler påbegyndes, når de tager glimepirid eller metformin i de maksimale daglige doser. I dette tilfælde fortsætter den tidligere behandling med enten glimepirid eller metformin i de samme doser, og det yderligere indtag af metformin eller glimepirid startes med en lav dosis, som derefter titreres afhængigt af målniveauet for metabolisk kontrol op til den maksimale daglige dosis. Kombinationsterapi bør startes under streng medicinsk overvågning.

Anvendes i kombination med insulin

Patienter med utilstrækkelig kontrolleret diabetes mellitus, mens de tager glimepirid i den maksimale daglige dosis, kan ordineres insulin samtidigt. I dette tilfælde forbliver den sidste dosis glimepirid, der er ordineret til patienten, uændret. I dette tilfælde begynder insulinbehandlingen med lave doser, som gradvist øges under kontrol af koncentrationen af ​​glukose i blodet. Den kombinerede behandling udføres under tæt lægeligt tilsyn.

Patienter med nedsat nyrefunktion kan være mere følsomme over for glimepirids hypoglykæmiske virkning. Data om brugen af ​​Amaryl ® til patienter med nyresvigt er begrænsede.

Data om brugen af ​​Amaryl ® til patienter med nedsat leverfunktion er begrænsede.

Overdosis

Symptomer: ved akut overdosis såvel som langvarig behandling med glimepirid i for høje doser, kan der udvikles alvorlig livstruende hypoglykæmi.

Behandling: hypoglykæmi kan næsten altid stoppes ved øjeblikkelig indtagelse af kulhydrater (glukose eller en sukkerterning, sød frugtsaft eller te). I denne henseende skal patienten altid have mindst 20 g glukose (4 stykker sukker) med sig. Sødestoffer er ineffektive til behandling af hypoglykæmi.

Indtil lægen beslutter, at patienten er ude af fare, har patienten brug for tæt lægeligt tilsyn. Det skal huskes, at hypoglykæmi kan vende tilbage efter indledende genopretning af blodsukkerkoncentrationen.

Hvis en patient med diabetes behandles af forskellige læger (for eksempel under et hospitalsophold efter en ulykke, under en sygdom i weekenden), skal han informere dem om sin sygdom og tidligere behandling..

Nogle gange kan det være nødvendigt med indlæggelse af patienten, selvom det kun er som en forsigtighedsforanstaltning. Væsentlig overdosis og alvorlig reaktion med manifestationer som bevidstløshedstab eller andre alvorlige neurologiske lidelser er medicinske nødsituationer og kræver øjeblikkelig behandling og indlæggelse.

I tilfælde af bevidstløshed er intravenøs indgivelse af en koncentreret opløsning af dextrose (glucose) nødvendig (for voksne startende med 40 ml af en 20% opløsning). Alternativt er det for voksne muligt at administrere IV-, SC- eller IM-glukagon, for eksempel i en dosis på 0,5-1 mg.

Ved behandling af hypoglykæmi på grund af utilsigtet indtagelse af Amaryl ® hos spædbørn eller små børn, bør dextrose-dosis justeres omhyggeligt for at undgå muligheden for farlig hyperglykæmi; indførelsen af ​​dextrose skal udføres under konstant overvågning af koncentrationen af ​​glukose i blodet.

I tilfælde af en overdosis af Amaryl ® kan det være nødvendigt at udføre gastrisk skylning og tage aktivt kul.

Efter en hurtig gendannelse af koncentrationen af ​​glukose i blodet er det bydende nødvendigt at udføre en intravenøs infusion af en dextroseopløsning i en lavere koncentration for at forhindre genoptagelse af hypoglykæmi. Koncentrationen af ​​glukose i blodet hos sådanne patienter bør overvåges konstant i 24 timer. I alvorlige tilfælde med et langvarigt forløb af hypoglykæmi kan risikoen for et fald i blodsukkerniveauet fortsætte i flere dage.

Så snart der opdages en overdosis, er det nødvendigt straks at informere lægen om det..

Interaktion

Glimepirid metaboliseres med deltagelse af isoenzymet CYP2C9, som skal tages i betragtning, når lægemidlet anvendes samtidigt med inducere (for eksempel rifampicin) eller hæmmere (for eksempel fluconazol) CYP2C9.

Potentiering af hypoglykæmisk virkning og i nogle tilfælde den tilknyttede mulige udvikling af hypoglykæmi kan observeres, når Amaryl® kombineres med et af følgende lægemidler: insulin, andre hypoglykæmiske midler til oral administration, ACE-hæmmere, anabolske steroider og mandlige kønshormoner, chloramphenicol, coumarinderivater, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, feniramidol, fibrater, fluoxetin, guanethidin, ifosfamid, MAO-hæmmere, fluconazol, PASK, pentoxifyllin (høje parenterale doser), phenylbutazon, azapropazon, oxyphenecidonsulfat, sulfazatsulfazan tritoqualin, trophosphamid.

Et fald i den hypoglykæmiske virkning og den tilknyttede stigning i koncentrationen af ​​glukose i blodet er mulig, når det kombineres med et af følgende lægemidler: acetazolamid, barbiturater, GCS, diazoxid, diuretika, sympatomimetiske lægemidler (inklusive epinefrin), glukagon, afføringsmidler (ved langvarig brug ), nikotinsyre (i høje doser), østrogener og gestagener, phenothiaziner, phenytoin, rifampicin, iodholdige skjoldbruskkirtelhormoner.

Histamin H-blokkere₂-receptorer, betablokkere, clonidin og reserpine kan både forstærke og reducere den hypoglykæmiske virkning af glimepirid.

Under indflydelse af sympatolytiske midler som betablokkere, clonidin, guanethidin og reserpin kan tegn på adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi falde eller være fraværende.

Mens du tager glimepirid, kan effekten af ​​coumarinderivater forstærkes eller svækkes.

Enkelt eller kronisk alkoholforbrug kan både forstærke og svække den hypoglykæmiske virkning af glimepirid.

Galdesyresekvestranter: colesevelam binder til glimepirid og reducerer absorptionen af ​​glimepirid fra mave-tarmkanalen. I tilfælde af anvendelse af glimepirid, mindst 4 timer før indtagelse af colesevelam, observeres ingen interaktion. Derfor skal glimepirid tages mindst 4 timer før colevelam tages.

Bivirkninger

Fra metabolismens side: hypoglykæmi er mulig, som som ved brug af andre sulfonylurinstofderivater kan forlænges. Symptomer på hypoglykæmi - hovedpine, sult, kvalme, opkastning, træthed, døsighed, søvnforstyrrelser, angst, aggressivitet, nedsat koncentration, årvågenhed og reaktionshastighed, depression, forvirring, taleforstyrrelser, afasi, synsforstyrrelser, rysten, parese sensoriske forstyrrelser, svimmelhed, tab af selvkontrol, delirium, hjernekramper, døsighed eller tab af bevidsthed op til koma, lav vejrtrækning, bradykardi. Derudover kan manifestationer af adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi forekomme, såsom forekomsten af ​​kold klam sved, angst, takykardi, arteriel hypertension, angina pectoris, hjertebanken og hjerterytmeforstyrrelser. Det kliniske billede af svær hypoglykæmi kan ligne et slagtilfælde. Symptomer på hypoglykæmi forsvinder næsten altid efter eliminering..

Fra siden af ​​synsorganet: mulig (især i begyndelsen af ​​behandlingen) forbigående synsforstyrrelser forårsaget af ændringer i koncentrationen af ​​glukose i blodet. De er forårsaget af en midlertidig ændring i linsens hævelse afhængigt af koncentrationen af ​​glukose i blodet og på grund af dette en ændring i linsens brydningsindeks.

Fra fordøjelsessystemet: sjældent - kvalme, opkastning, følelse af tyngde eller fylde i epigastrium, mavesmerter, diarré; i nogle tilfælde - hepatitis, øget aktivitet af leverenzymer og / eller kolestase og gulsot, som kan udvikle sig til livstruende leversvigt, men kan gennemgå en regression, når lægemidlet seponeres.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent - trombocytopeni; i nogle tilfælde - leukopeni, hæmolytisk anæmi, erythrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose og pancytopeni. Efter brug af lægemidlet efter markedsføring er der rapporteret om tilfælde af svær trombocytopeni med antal blodplader. ® er kontraindiceret til brug under graviditet. I tilfælde af planlagt graviditet, eller når graviditet opstår, skal en kvinde overføres til insulinbehandling.

Det er fastslået, at glimepirid udskilles i modermælken. Under amning skal kvinden overføres til insulin, eller amning skal stoppes.

Ansøgning om krænkelser af leverfunktionen

Kontraindiceret til brug ved svær leverdysfunktion.

Ansøgning om nedsat nyrefunktion

Brug er kontraindiceret ved svær nyrefunktion (inklusive patienter i hæmodialyse);

Anvendelse hos børn

Kontraindiceret i barndommen.

specielle instruktioner

Under specielle kliniske stresstilstande, såsom traume, kirurgi, infektioner med febertemperatur, kan metabolisk kontrol forværres hos patienter med diabetes mellitus, derfor kan det være nødvendigt med midlertidig overførsel til insulinbehandling for at opretholde tilstrækkelig metabolisk kontrol.

I de første uges behandling kan risikoen for hypoglykæmi øges, hvilket kræver særlig omhyggelig overvågning af blodsukkerkoncentrationen.

Faktorer, der bidrager til risikoen for at udvikle hypoglykæmi, inkluderer:

• patientens uvillighed eller manglende evne (oftere observeret hos ældre patienter) til at samarbejde med lægen;
• underernæring, uregelmæssige måltider eller springende måltider
• ubalance mellem motion og indtag af kulhydrater
• diætændring
• at drikke alkohol, især i kombination med at springe over måltider;
• alvorlig nyrefunktion
• svær leverdysfunktion (hos patienter med svær leverdysfunktion er overførsel til insulinbehandling indiceret, i det mindste indtil metabolisk kontrol er opnået)
• overdosering af glimepirid;
• nogle dekompenserede endokrine lidelser, der forstyrrer kulhydratmetabolisme eller adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi (for eksempel nogle lidelser i skjoldbruskkirtlen og den forreste hypofyse, binyreinsufficiens);
• samtidig brug af visse lægemidler;
• tage glimepiride i mangel af indikationer for at tage det.

Behandling med sulfonylurinstofderivater, der inkluderer glimepirid, kan føre til udvikling af hæmolytisk anæmi. Derfor bør patienter med glukose-6-phosphatdehydrogenase-mangel udvises særlig forsigtighed, når glimepirid ordineres, det er at foretrække at bruge hypoglykæmiske midler, der ikke er sulfonylurinstofderivater.

I tilfælde af tilstedeværelsen af ​​ovenstående risikofaktorer for udvikling af hypoglykæmi såvel som forekomsten af ​​sammenfaldende sygdomme under behandling eller ændringer i patientens livsstil kan det være nødvendigt at justere dosen af ​​glimepirid eller al behandling.

Symptomer på hypoglykæmi som følge af adrenerg modregulering af kroppen som reaktion på hypoglykæmi kan være mild eller fraværende med den gradvise udvikling af hypoglykæmi hos ældre patienter, hos patienter med lidelser i det autonome nervesystem eller hos patienter, der får betablokkere, clonidin, reserpin, guanethidin og andre sympatolytiske midler.

Hypoglykæmi kan hurtigt løses ved øjeblikkelig indtagelse af hurtigt absorberende kulhydrater (glukose eller saccharose). Som med andre sulfonylurinstofderivater, på trods af den indledende vellykkede lindring af hypoglykæmi, kan hypoglykæmi muligvis gentage sig. Derfor skal patienter forblive under konstant opsyn. I tilfælde af alvorlig hypoglykæmi kræves der øjeblikkelig behandling og lægeligt tilsyn, og i nogle tilfælde hospitalsindlæggelse af patienten.

Under behandling med glimepirid kræves regelmæssig monitorering af leverfunktion og perifert blodtal (især antallet af leukocytter og blodplader).

Bivirkninger såsom svær hypoglykæmi, alvorlige ændringer i blodbilledet, alvorlige allergiske reaktioner, leversvigt kan udgøre en trussel mod livet, så hvis sådanne reaktioner udvikler sig, skal patienten straks informere den behandlende læge om dem, stoppe med at tage stoffet og ikke genoptage behandlingen uden lægens anbefaling.

Brug i pædiatri

Der er ingen data om langtidseffektivitet og sikkerhed af lægemidlet hos børn..

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og bruge mekanismer

I begyndelsen af ​​behandlingen, efter en ændring i behandlingen eller med uregelmæssig indtagelse af glimepirid, kan der være et fald i opmærksomhedskoncentrationen og hastigheden af ​​psykomotoriske reaktioner forårsaget af hypo- eller hyperglykæmi. Dette kan påvirke evnen til at føre køretøjer eller betjene forskellige maskiner og mekanismer negativt..

Anmeldelser af Amaryl

Udgivelsesformular: Tabletter

Bedømt af Natalia (gæst), dato tilføjet: 12/12/2017

Resultat: negativ feedback

God til at sænke sukker

Indtil for nylig tog jeg et andet lægemiddel til type 2-diabetes, men af ​​en eller anden grund stoppede det med at hjælpe mig. I stedet foreslog lægen, at han prøvede Amaryl. Her var jeg slidt på grund af, at de i lang tid ikke kunne hente dosis. Men da alt til sidst blev rettet, følte jeg mig som en helt anden person. I øjeblikket tager jeg 3 mg dagligt, og på samme tid overholder jeg ikke nogen diæt. Nogle gange tillader jeg mig at spise noget sødt. Med Amaryl holdes blodsukkeret inden for den tilladte norm, der er ingen spring. Jeg føler ikke nogen bivirkninger på mig selv. Når sukker er normalt i lang tid, tager jeg en kort pause fra at tage denne medicin, men går samtidig på en diæt.

Anmeldt af Evgeniy (gæst) den 12/09/2017

Resultat: positiv feedback

Type 2 Diabetes Assistant

Fordele: Pris, evne til at opdele en tablet

Ulemper: Kan dramatisk sænke blodsukkeret

Jeg har haft type 2-diabetes i lang tid. Jeg opretholder den øvre grænse for sukkernormen med Amaryl (nu varierer den fra 7 til 9). Jeg har taget det regelmæssigt i cirka fem år som ordineret af en endokrinolog. Alt som lægen siger: regulerer produktionen af ​​insulin. Senere fik jeg dog ordineret lægemidlet Amaryl M - det indeholder også metformin for at forbedre sukkerforarbejdningen. Jeg forsøgte at drikke det som skrevet i instruktionerne og vænne mig til det i to uger, men det passede mig ikke: min appetit faldt virkelig, mens jeg tog Amaryl M, men tilstanden var oprørende, generelt vendte jeg tilbage til Amaril, og dens effektivitet passer mig. Plus - en god risiko på en tablet, der giver dig mulighed for at knuse Amaryl fra 2 mg til 1 mg.

Bedømt af Ivan (gæst), dato tilføjet: 12/07/2017

Resultat: positiv feedback

Opretholder sukkerniveauer

Fordele: effektivitet, ingen bivirkninger, rimelig pris

Jeg er altid nødt til at leve med diabetes. Det eneste, der er tilbage, er at overvåge dit helbred så tæt som muligt og være særlig opmærksom på blodsukkeret. Amaryl er ikke det første lægemiddel, som jeg har fået ordineret til at sænke mit blodsukker, men det mest normale. Fra de foregående faldt sukkerniveauet for kraftigt, og jeg følte mig dårlig. Og med ham er alt i orden. Jeg har brugt det i flere år nu. Der er ingen bivirkninger, sukker holdes inden for acceptable grænser. Produktet produceres i Italien, det er en ny generation af lægemiddel. Jeg køber tabletter med 1 mg. Pakken koster 300 rubler. Helt økonomisk lider jeg ikke af prisen.

Bedømt af Marina (gæst), dato tilføjet: 12/07/2017

Resultat: neutral feedback

Fordele: Stærk handling

Ulemper: Beskytter ikke mod pludselige stigninger i sukker, kan føre til hypoglykæmi, effekten svækkes over tid

De første 2 uger med at tage Amaril gjorde jeg kun det, jeg sov og spiste, træthed og appetit rasede bare på grund af ham. Derefter lavede hun en fejl: hun tog stoffet, spiste ikke og besvimede, sukkeret faldt forfærdeligt. Ja, virkningen af ​​lægemidlet er meget stærk, minimumsdosen bragte min 9 mmol let til 4,3 mmol den første dag, men effekten er ustabil. Lægemidlet holder ikke sukker i normen hele dagen, der er spring. Jeg drak, det var normalt, det så ud, midt på dagen sprang det op igen, så faldt det af en eller anden grund igen, sådan et trick. Du føler dig modbydelig på samme tid, dit hoved snurrer. Det er også umuligt at opdele dosis, effekten bliver svag, og at drikke en højere dosis er farligt på grund af risikoen for hypoglykæmi. Det sluttede med, at stoffets effekt med tiden svækkes, så jeg holder op med at tage det.

Anmeldt af Elma (gæst) den 12-07-2017

Resultat: positiv feedback

Det er bedst at tage Amaryl som en del af en kombinationsbehandling

Fordele: Som en del af en kombinationsbehandling reducerer det sukker perfekt, giver en lang og stabil effekt, forårsager ikke kvalme eller svaghed, forbedrer stofskiftet, glukosetolerance

Ulemper: Vanskeligt at vælge dosis, som en del af monoterapi er den ikke effektiv og sikker nok

Jeg blev bogstaveligt talt tortureret med ham, de kunne ikke finde dosis. De tog lidt, så effekten var meget svag, og sukkeret faldt ikke rigtig ned, de tog mere, så sukkeret faldt meget skarpt og meget stærkt. Endelig besluttede lægen at ordinere en kombination af Amaril og Glucophage i mellemdoser. Så tingene gik glat. Sukker holdt sig til anstændige højder hele dagen, der var ingen svaghed eller kvalme. Til eksperimentet forsøgte de at annullere Amaryl, og sukkerniveauet begyndte at stige, og handlingen af ​​Glucophage alene var tydeligvis ikke nok engang i en dag, ikke kun 24 timer. Nu holder jeg mig til en sådan kombinationsterapi, og i omkring to måneder har der ikke været nogen problemer i denne henseende, selvom jeg nogle gange spiste forbudte fødevarer og var meget nervøs. I løbet af denne tid er min glukosetolerance vokset, det er blevet meget let at tabe sig, jeg har det godt.

Anmeldt af Zlata (gæst) den 12-07-2017

Resultat: positiv feedback

God til at sænke blodsukkeret

Ulemper: høje omkostninger, bivirkninger

Min sukkerydelse er meget dårlig. Og prøvede en masse sukkerreducerende stoffer, før jeg fandt dette. Det er nemmest at tolerere i forhold til andre. Dette betyder ikke, at det slet ikke har nogen bivirkninger. Nogle gange kan jeg ikke sove på grund af ham. Men det er bagateller i forhold til hvad der stammer fra andre stoffer. Sukkerindholdet holdes inden for det normale interval, og det er det vigtigste. Et andet plus er, at det kan kombineres med insulin uden problemer. Det er ret dyrt, men voksne børn hjælper mig, så jeg har råd til det. Husk, at enhver sukkerreducerende medicin ikke hjælper, hvis du ikke er på diæt..

Amarils analoger af den nyeste generation

Amaryl er en hypoglykæmisk medicin, der anvendes til behandling af ikke-insulinafhængig diabetes.

Den vigtigste aktive ingrediens er glimepirid, som øger produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen og derved påvirker mængden af ​​glukose.

Sænker effektivt sukker og beskytter kroppen mod komplikationer såsom diabetisk nefropati. På basis af glimepiride frigives synonymer under andre navne. Amaryls analoger har en anden sammensætning, men en lignende hypoglykæmisk virkning.

Indikationer for brug

Amaryl ordineres til patienter med type 2-diabetes, når diabetisk ernæring og motion ikke stabiliserer sukker. Anvendes alene eller kombineret med metformin eller insulin.

Tabletterne indeholder 1, 2, 3 eller 4 mg glimepirid. Behandlingen begynder med en tablet på 1 mg taget en gang dagligt før måltider. Dosis vælges af lægen individuelt og afhænger af blodsukkeret. Amaryl og dets russiske kolleger bruges i vid udstrækning til behandling..

Russiske analoger

I Den Russiske Føderation produceres flere lægemidler, der kan erstatte Amaryl.

Glimepiride

Lægemidlet produceres på basis af glimepirid. Doseringen er 1, 2, 3, 4 og 6 mg. Pakken indeholder 30, 60 eller 100 tabletter.

Det ordineres til patienter med ikke-insulinafhængig type 2-diabetes med dårlig effektivitet af diabetisk ernæring og fysisk aktivitet. Kan kombineres med metformin eller insulin.

Startdosis er 1 mg taget før eller under dit morgenmåltid. Den maksimale dosis er 6 mg. En god analog af Amaril.

Glimepiride Canon

Medicinen er baseret på den aktive ingrediens glimepirid. Doseringen er 1, 2, 3 og 4 mg. Pakken indeholder 30 eller 60 tabletter.

Det ordineres til type 2-diabetes, når sukker ikke er stabiliseret med diabetisk ernæring og fysisk aktivitet. Kan kombineres med metformin eller insulin.

Startdosis er 1 mg taget før eller under en stor morgenmad. Den maksimale dosis er 8 mg. Også udpeget som en analog af Amaril i Rusland.

Diamerid

Medicinen er baseret på glimepirid. Doseringen er 1, 2, 3 og 4 mg. Pakken indeholder 30 eller 60 tabletter.

Det ordineres til ikke-insulinafhængig type 2-diabetes, når effekten af ​​diabetisk ernæring og fysisk træning er utilstrækkelig. Kan bruges sammen med andre hypoglykæmiske lægemidler.

Behandlingen begynder med en dosis på 1 mg taget før eller under et tungt morgenmåltid. Den maksimale dosis er 6 mg. Udnævnt som en analog af Amaryl.

Glyformin

Lægemidlet produceres på basis af metformin. Dosering - 0,25, 0,5, 0,85 og 1 g. Pakken indeholder 30, 60 eller 100 tabletter.

Det ordineres til ikke-insulinafhængig diabetes, når diabetisk ernæring og fysisk aktivitet ikke er nok til at stabilisere sukker. Hæmmer absorptionen af ​​glukose i tarmen, øger vævsfølsomheden over for insulin.

Den indledende dosis består af 0,5 eller 1 g, som bruges under eller efter måltiderne. Den maksimale dosis er 3 g pr. Dag, som er opdelt i flere doser, når bivirkninger optræder.

Glimecomb

Det er baseret på metformin 500 mg og gliclazid 40 mg. Pakken indeholder 30 eller 60 tabletter.

Medicinen forbedrer produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen, øger den cellulære følsomhed over for insulin, hæmmer absorptionen af ​​sukker i tarmen og hjælper vævene med at bruge det.

Ordineret til type 2-diabetes, når diabetisk ernæring og fysisk aktivitet ikke hjælper med at stabilisere sukker, også til erstatningsterapi efter behandling med to lægemidler (metformin og gliclazid) hos patienter med godt stabiliseret sukker.

Den indledende dosis består af 1-3 tabletter taget en eller flere gange om dagen (morgen og aften).

Udenlandske kolleger

Udenlandske farmaceutiske virksomheder fremstiller også lægemidler, der kan bruges som erstatning for Amaril.

Avandalim

Lægemidlet produceres på basis af glimepirid 4 mg og rosiglitazon 4 eller 8 mg. Pakken indeholder 28 tabletter.

Lægemidlet forbedrer den cellulære følsomhed over for insulin og dets produktion i bugspytkirtlen. Det ordineres til ikke-insulinafhængige patienter, der får kombinationsbehandling med thiazolidindion- og sulfonylurinstofderivater såvel som til ineffektiv behandling med disse lægemidler separat. Kan administreres samtidigt med metformin.

Lægemidlet tages en gang dagligt med måltider..

Glimepiride Teva

Produceret på basis af glimepiride. Doseringen af ​​tabletter er 2, 3 eller 4 mg. Pakken indeholder 30 tabletter.

Det ordineres for ineffektiviteten af ​​diabetisk ernæring og fysisk aktivitet for at stabilisere sukker hos patienter med type 2-diabetes. Øger produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen.

Glemaz

Den aktive ingrediens i tabletter er glimepirid 4 mg. Pakken indeholder 15, 30 eller 60 tabletter.

Virkningen af ​​medicinen sigter mod at øge produktionen af ​​insulin. Anvendes til type 2-diabetes med ustabiliseret sukker i diabetisk ernæring og motion.

Den indledende dosis til behandling er 1 mg, den maksimale dosis er 6 mg. Tages før eller under en stor morgenmad.

Amaryl M

Lægemidlet indeholder glimepirid 1 eller 2 mg og metformin 250 eller 500 mg. Pakken indeholder 30 tabletter.

Handlingen sigter mod at øge det producerede insulin og reducere vævets immunitet over for det.

Ordineret til patienter med ikke-insulinafhængig diabetes med utilstrækkelig diabetisk diæt og fysisk aktivitet til at stabilisere sukker. Også når behandling med glimepirid og metformin alene ikke gav effekt eller kombinerede begge lægemidler i et.

Medicinen tages en eller flere gange om dagen med måltider. Den maksimalt tilladte dosis metformin er 200 mg, og glimepirid er 8 mg.

Avandamet

Fås på basis af metformin 500 eller 1000 mg og rosiglitazon 1, 2 eller 4 mg. Pakken indeholder 14, 28, 56, 112 tabletter.

Lægemidlet øger den cellulære følsomhed over for insulin og dets sekretion i bugspytkirtlen, hæmmer absorptionen af ​​glukose i tarmen.

Det ordineres til ikke-insulinafhængig type 2-diabetes i tilfælde af utilstrækkelig diabetisk ernæring og fysisk træning til glykæmisk kontrol. Også for at erstatte monoterapi med metformin eller thiazolidindion, kombinationsbehandling med disse lægemidler.

Behandlingen begynder med 4 mg / 1000 mg, den maksimale dosis er 8 mg / 1000 mg. Det tages uanset mad. Anvendes som en analog af Amaryl M.

Bagomet Plus

Medikamentet fremstilles på basis af glibenclamid 2,5 eller 5 mg og metformin 500 mg. Pakken indeholder 30 tabletter.

Handlingen sigter mod at øge produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen og øge vævets følsomhed over for det.

Det er ordineret til ineffektivitet af diabetisk ernæring og fysisk aktivitet for at stabilisere sukker hos patienter med type 2-diabetes og tidligere behandling med glibenclamid eller metformin. Også at erstatte monoterapi med disse lægemidler hos patienter med stabiliseret sukker.

Den indledende dosis er 500 mg / 2,5 eller 5 mg med måltider, den maksimale er 2 g / 20 mg.

Udtalelse fra læger

Shishkina E. I. Endokrinolog

Jeg ordinerer ofte Amaryl M. til patienter. Det er praktisk at tage det kun en gang om dagen. Bivirkninger er sjældne.

Alexander Igorevich, endokrinolog.

Jeg ordinerer Amaryl til patienter med diabetes mellitus. Sænker sukker godt. Ulempen er prisen. På et begrænset budget er Glimepiride velegnet.

Anmeldelser af diabetikere

Jeg køber Glimepiride til reduktion af sukker. Lægemidlet er praktisk at tage, især hvis en person arbejder hele dagen. Da sukkeret stabiliserede sig, skulle dosis justeres. Og så stoffet er godt.

Jeg tager Amaryl hver morgen. Jeg elsker at det kan drikkes en gang om dagen, og det holder sukker godt hele dagen..